口腔薄膜（oral thin films，OTF）是一種新型的藥物傳遞方式，具有給藥靈活高和患者用藥順應性高等優點。將藥物負載于口溶膜中，服用后藥物在口腔內崩解，藥物通過口腔粘膜或胃腸道吸收，可使藥物迅速起效，并可減輕或避免藥物的首過效應，提高藥物的生物利用度。

口膜分類

口溶膜劑，又稱為口腔溶解膜劑、口腔分散膜劑、口腔速溶薄膜劑、口腔速解溶膜，2020版《中國藥典》對膜劑的定義為藥物與適宜的成膜材料經加工制成的膜狀制劑，供口服或粘膜使用。目前，藥典已收載復方炔諾酮膜和克霉唑口腔藥膜。

由吸收途徑，口腔薄膜劑可分為兩類，一種為口腔粘膜，另一種為口腔分散膜?？谇徽衬け∧た芍糜谏嗌?、舌下或面頰內側。通過粘膜粘附劑，它們可粘附在口腔內部，并通過粘膜（即舌下或臉頰）將藥物緩慢釋放到體循環中。所以，口腔粘膜薄膜的起效時間特別快，還可以減輕或避免藥物的首過代謝或在胃酸環境中降解。

口腔分散薄膜是非粘膜粘附性的，通常在與唾液接觸后分解。具體可分為兩種：“口腔崩解薄膜”和“口腔溶解膜”，這兩種均會即刻在口中分解?？谇槐澜饽ひ话爿d難溶性藥物，在口腔中崩解，在胃腸道（GI）中溶解和吸收；口腔溶解膜通常是載水溶性藥物，在口腔中崩解和溶解?？谇蝗芙饽ぶ兴幬锊糠挚稍诳谇晃?，但大部分還是在胃腸道中進行吸收。

已上市品種

1970年至今，口腔薄膜作為新型藥物遞送系統被廣泛研究，隨著載藥能力和穩定性的提高，以及吞咽困難患者需求的持續增長，口腔薄膜給藥方式受到了歡迎。目前，已有10余種OTF藥物全球市場上市，盡管數量不多，但這些OTF可用于治療廣泛的疾病，如：偏頭痛、精神分裂癥、阿片類藥物依賴、疼痛、惡心和嘔吐等。

我國各制藥企業也紛紛研發口溶膜，具體情況如下（包括在審及已獲批品種）：

口膜優勢及特點

（1）降低/避免首過效應

常規劑型藥物主要是通過胃腸道進入體循環，在此過程中，藥物易受胃酸、膽汁、消化酶及其他首過效應的影響而解離或降解，從而影響藥物的起效時間、用藥劑量或生物利用度。運用口溶膜劑型，藥物可在較低的劑量下具備更短的起效時間和更高的藥效。

（2）提高患者用藥順應性

口腔膜劑具有比其他給藥方式更大的表面積，這使制劑的潤濕、崩解和溶解更快，無需用水、咀嚼或吞咽即可服藥，這對兒科、老年、吞咽障礙及精神病患者用藥順應性和舒適性具有極大優勢。可將這些藥物設計成令人愉悅的顏色和風味，消除患者對藥物的排斥心理。

（3）劑量靈活可控

與液體制劑相比，口溶膜劑能夠提高給藥劑量精度。每片膜都被賦予精準的藥物劑量，以確保患者用藥的安全性。通過分切，可獲得可變的劑量，非常適合兒科用藥。

（4）延長產品生命周期

從商業角度來看，口溶膜藥物傳遞技術能為專利即將到期的制藥公司提供延長藥物生命周期的機會。將專利到期或即將到期的藥物開發成OTF，可使它們獲得額外的市場獨占期。

未來趨勢

與傳統劑型（如片劑、膠囊和糖漿）相比，OTF具有許多不可替代的優勢，隨著劑型的發展，將會有更多藥物用于口腔薄膜給藥。OTF給藥途徑適合吞咽困難的患者，如：兒童、老人和咽喉不適的人。值得注意的是，隨著人口老齡化不斷加劇，，對安全無障礙給藥方式的需求會日益增加，市場直接推動OTF市場的增長。

Market Research Future預測，2018-2023年全球口腔薄膜市場將以10.50%的復合年增長率 (CAGR) 增加。另一位業內人士預測，包括OTF在內的所有新型藥物輸送系統的全球市場價值將在同一時間以2.9%的復合年增長率增長。

隨著越來越多的藥物被開發或改為OTF劑型，現有技術限制的解決方案會隨即出現。盡管限制是靜態的——如：載藥量。另一角度，這些并不是限制，而是優先滿足特定患者群體的需求。兒童和老人是OTF藥物的主要消費者，隨著研究的深入，研究者們將擴大OTF的應用范圍，使這種新型給藥系統成為標準劑型。

參考文獻：

[1] Kathpalia, Harsha & Gupte, Aasavari. (2013). An Introduction to Fast Dissolving Oral Thin Film Drug Delivery Systems: A Review. Current drug delivery. 10. 667-84. 10.2174/156720181006131125150249.

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[3] World Health Organization. “Global Health Observatory (GHO) Data”. Accessed September 4, 2019. https://www.who.int/gho/mortality_burden_disease/life_tables/situation_trends_text/en/.

[4] Reuters Plus. “Oral Thin Film Drugs Market Has Spurred Tremendously at 10.50% CAGR from 2019 to 2023, Says MRFR”. Accessed September 1, 2019. https://www.reuters.com/brandfeatures/venture-capital/article?id=120152.

[5] BusinessWire. The 2019 Global Novel Drug Delivery Systems (NDDS) Market: Projected to Record a CAGR of 2.9% During 2018-2023 — Stability Issues are Hampering Growth – ResearchAndMarkets.com. Accessed September 4, 2019. https://www.businesswire.com/news/home/20190312005566/en/2019-Global-Drug-Delivery-Systems-NDDS-Market.