膜劑系指采用流延或擠出等方法將藥物分散在成膜材料中制備的薄膜狀制劑，由于給藥方便、患者依從性好，近年來(lái)發(fā)展迅速，日益受到關(guān)注。該文梳理了上市的膜劑品種及其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和貯存要求，調(diào)研了膜劑溶化時(shí)限和溶出度等質(zhì)量檢查項(xiàng)目的測(cè)定方法，結(jié)合《美國(guó)藥典》《歐洲藥典》和《日本藥局方》要求，對(duì)《中華人民共和國(guó)藥典》膜劑通則的修訂做簡(jiǎn)要說(shuō)明。

1、各國(guó)藥典中膜劑的收載情況

表 1 比對(duì)和總結(jié)了各國(guó)藥典對(duì)膜劑的定義和分類。ChP 中對(duì)膜劑的定義為供口服或黏膜用，范圍最廣。USP 定義膜劑為置于口腔中使用的劑型，并按照給藥部位分為口腔膜、口頰膜和舌下膜；其中，口腔膜包含了口腔貼膜和口溶膜。EP 收錄了口頰膜和口溶膜。JP 只收載了口溶膜。

2、 國(guó)內(nèi)外上市的膜劑品種

目前國(guó)內(nèi)上市的膜劑品種 ( 表 2) 按給藥部位分類，主要有口用膜 ( 包括口溶膜和口腔貼膜 )、陰道膜和鼻用膜等；按藥物分類，除 3 種中藥膜劑外，其余品種均為化藥。截至 2023 年 5 月，正在注冊(cè)申報(bào)的品種有口溶膜 ( 利培酮口溶膜、草酸艾司西酞普蘭口溶膜、鹽酸伐地那非口溶膜等 10 余個(gè)品種 )、舌下膜 ( 馬來(lái)酸阿塞那平舌下膜、甲磺酸雷沙吉蘭舌下膜和鹽酸丁丙諾啡納洛酮舌下膜)、口頰膜 ( 鹽酸多塞平口頰膜、鹽酸帕洛諾司瓊口頰膜 ) 和口腔貼膜 ( 氨來(lái)呫諾口腔膜 ) 等口用膜，以及眼用膜 ( 苦參膜 ) 和陰道膜 ( 黃體酮膜 )。歐洲上市的膜劑均為口溶膜，日本上市的膜劑有口溶膜和治療口腔潰瘍的口腔貼膜，美國(guó)上市膜劑產(chǎn)品(表3) 有口溶膜、口頰膜及舌下膜。

口溶膜、口頰膜和舌下膜在服用方法、吸收途徑和溶解性能等方面均有區(qū)別 ( 表 4)，因而它們的關(guān)鍵質(zhì)量屬性及質(zhì)量要求的側(cè)重點(diǎn)不完全相同。

3、 膜劑質(zhì)量檢查項(xiàng)目及測(cè)定方法

3.1 膜劑的關(guān)鍵質(zhì)量屬性分析

膜劑在臨床使用中應(yīng)安全、有效、方便，能保證患者用藥依從性，并且制備工藝簡(jiǎn)單可行、質(zhì)量可控、重現(xiàn)性和耐用性良好。表 5 基于產(chǎn)品在不符合某項(xiàng)質(zhì)量屬性時(shí)對(duì)患者可能造成的危害的嚴(yán)重程度，分析了口溶膜、口頰膜、舌下膜、口腔貼膜和陰道膜的關(guān)鍵質(zhì)量屬性。