眼部疾病種類繁多，癥狀多樣，如果不能接受及時有效的治療，往往會對患者的視功能造成干擾，嚴重時會出現無法逆轉的后果，甚至導致失明。研究表明，全球范圍內遭受視力障礙困擾的人數達到了2.85 億，而值得注意的是，這一重大健康問題中絕大部分是可以預防的。藥物治療是眼部疾病重要的防治方式，鑒于全身給藥不可避免帶來的除眼部以外其他部位的較大副作用等局限，由于眼部特殊的解剖結構以及生理部位，局部給藥成為了大多數眼部疾病首選的物治療方式。其中，滴眼劑由于其便捷性、非侵入性等，是最常用的眼藥劑型，可以達到眼藥劑型中的90%。但傳統滴眼劑也存在許多局限性，例如眼部特殊的解剖屏障使得藥物在眼表停留時間較短、釋放較快、穿透眼部屏障的藥物也較少，進而造成藥物生物利用度底，要頻繁給藥，造成患者依從性下降等。為了解決滴眼液治療眼部疾病所面臨的瓶頸問題，近年來研究者們將納米技術引入了滴眼液的制備過程，并致力于通過納米技術制備新型滴眼劑以提高眼部疾病的治療效果。
近日，圍繞這一主題，上海交通大學醫學院龐燕研究員團隊對該領域的研究進展進行了系統的梳理和總結，系統介紹了眼部給藥需要跨越的生理屏障，討論了不同的納米技術滴眼劑及其在治療眼部疾病中的應用，總結了納米遞送系統在研發中值得關注的幾個性質，并提出了該領域內目前存在的機遇和挑戰（圖 1）。
圖 1. 納米滴眼劑治療眼部疾病的總結，包括眼部屏障、不同納米制劑劑型、不同眼病應用和需要關注的遞送系統特性。
由于眼部復雜的組織結構與解剖和生理屏障，眼部給藥一直是困擾人們許久的難題，納米技術在此領域的研究從而十分興盛。不同的納米載體有不同的優勢，如脂質體有搭載親脂性和親水性兩類配體的能力，聚合物納米顆粒能顯著減慢藥物釋放的速度，納米膠束具有較好的滲透性，固體脂質納米顆粒具有較好的穩定性，原位形成水凝膠在眼表具有更好的粘附性等等，且納米載體本身可通過改變配方比例或進行修飾進一步提高治療效果。納米滴眼劑的誕生與發展通過納米載體與藥物進行物理或化學的聯結改變藥物本身的特性，改進了許多傳統藥物滴眼劑的缺點，取得了許多進展，包括：1.擴大了可遞送的藥物范圍；2.延緩了藥物從納米聚合物中釋放出來的時間；3.增強了滴眼劑中有效成分對眼表的粘附性；4.減慢了藥物從眼表消除的速度而減少給藥頻次；5.增強了藥物穿過眼部屏障的能力；6.提高了眼部藥物的濃度；7.提高了藥物在眼部的生物利用度而提高療效。盡管出現了大量比傳統商用滴眼液具有更好療效的納米遞送系統，這些納米滴眼液并未顛覆性地改變給藥結果，且向臨床轉化仍然不足，需要進一步的研究與探索。
總之，滴眼劑因其無創性的給藥方式和便捷的給藥行為，是一種用最廣泛的眼部給藥方式，因此若研究誕生更多安全高效、體感舒適、依從性高的納米滴眼劑，并盡快進入臨床應用，將減輕眼病給人類帶來的負擔。課題組博士生王楚涵為該文的第一作者，龐燕研究員為該文的通訊作者。該工作得到了上海交通大學醫學院雙百人計劃等的支持。
論文鏈接：https://doi.org/10.1016/j.addr.2023.114721
