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嘉峪檢測網 2019-04-10 23:37
本文專注于制劑基礎知識,基本概念。
一
解離常數pKa:
表示藥物酸堿性的重要指標,它實際上是只堿的共軛酸的pKa值,值越大,堿性越強。
二
親油親水平衡值(HLB)
表面活性劑分子中親水親油基團對油或水的綜合親和能力。HLB值范圍為0~20,HLB值越高親水性越強,反之親油性強。表面活性劑的HLB值與其應用密切相關。
三
粒度分布(PSD)
表示不同粒度粒子群的分布情況,即頻率分布與累計分布。
頻率分布:表示各個粒徑的粒子群在總離子群中所占的百分數(微分型)。
累積分布:表示小于或大于某粒徑的粒子群在總粒子群中所占的百分數(積分型)。
粒度分布到的基準有個數基準、質量基準、面積基準、體積基準等。在制藥工業的粉體處理中實際應用較多的是質量基準分布。
在制藥行業中,中位徑是最常用的平均徑,也叫中值徑,在累積分布圖中累計值正好為50%所對應的的粒子徑,常用D50表示
四
粒子的比表面積
體積比表面積(Sv):單位體積粉體的表面積
質量比表面積(Sm):單位質量粉體的表面積
比表面積是表征粉體中粒子粗細的一種量度,也表示固體吸附能力的重要參數。
五
粉體的壓縮特性
可壓縮性(Compressibility):表示粉體在壓力下減小體積的能力,通常表示壓力對空隙率(或固體分率)的影響。
可成形性(Compactibility):表示粉體在壓力下結合成堅固壓縮體的能力,通常表示壓力對抗張強度(或硬度)的影響。
可壓片性(Tabletability):表示粉體在壓力下壓縮成具有一定形狀和強度的片劑的能力,通常表示空隙率對抗張強度(或硬度)的影響。
六
露點(Dew point)
又稱露點溫度(Dew point temperature),在氣象學中是指在固定氣壓之下,空氣中所含的氣態水達到飽和而凝結成液態水所需要降至的溫度。
七
絮凝(Flocculation)
在一定條件下,微粒表面帶同種電荷時離子間產生排斥,而雙電層越厚,則排斥力越大,微粒就越穩定。如在微粒分散體中加入一定量的某種電解質,離子選擇性地被吸附于微粒表面,中和微粒表面的電荷,而降低表面帶電量及雙電層厚度,使微粒間的斥力下降,顆粒絮集而形成絮狀物,但振搖后可重新分散均勻,這種現象叫做絮凝,加入的電解質叫做絮凝劑。
八
干球溫度與濕球溫度
干球溫度(Dry bulb temperature):指用普通溫度計在空氣中的測得的溫度。
濕度溫度(wet bulb temperature):系指在溫度計的感溫球包以濕紗布置于空氣中達到平衡時測得的溫度,濕球溫度與空氣狀態有關,在飽和空氣中,濕球溫度與干球溫度相同,在未飽和空氣中,濕球溫度永遠小于干球溫度;空氣濕度越小,干球溫度與濕球溫度差異越大。
九
濕物料的水分性質
平衡水分(equilibrium water):系指物料表面產生的水蒸氣壓與空氣中水蒸氣分壓相同時物料所含的水分。物料在一定條件下進行干燥時最終達到的平衡水分,機平衡水分是不能干燥除去的水分。平衡水分與物料性質、空氣狀態有關。
自由水分(free water):系指在物料中所含的水分多余平衡水分的部分稱為自由水分或稱為游離水分,是能干燥除去的水分。
十
溶劑的極性
溶劑的極性直接影響藥物的溶解度。溶劑的極性大小常以介電常數和溶解度參數的大小來衡量。
溶劑的介電常數(dielectric constant)系指將相反的電荷在溶液中分開的能力,
它反應溶劑分子極性的大小。介電常數采用電容測定儀,通過測定溶劑的電容值C求得:ε=C/C0(電容器在真空時的電容值,常以空氣為介質測得的電容值代替,通常測得空氣的介電常數接近于1。)介電常數大的溶劑的極性大,介電常數小的極性小。
溶解度參數(solubility parameter)系指同種分子間的內聚力,也是表示分子極性大小的一種量度。溶解度參數越大,極性越大。
兩種組分的溶解度參數越接近,越能互溶。若兩種組分不形成氫鍵,也無其他相互作用,且兩種組分的溶解度參數值相等,則該溶液為理想溶液。
生物膜脂層的溶解度參數的平均值為17.80±2.11與正己烷(14.93)和環己烷(16.77)的接近。整個膜的溶解度參數的平均值為21.07±0.82,很接近正辛醇的溶解度參數。因此,正辛醇常作為模擬生物膜相測定分配系數的一種溶劑。
一
溶劑化物(solvate)
藥物在結晶過程中溶劑分子進入晶格使結晶型發生改變,形成藥物的溶劑化物。如溶劑為水,則為水合物。溶劑化物和非溶劑化物的熔點、溶解度和溶解速度等物理性質不同,這由結晶結構的改變影響晶格能所致。在多數情況下,在水中的溶解度和溶解速度按水合物<無水物<有機化物的順序排列。
二
油水分配系數(partition coefficient,P)
油水分配系數用來衡量藥物分子親脂性的大小。實際應用中一般采用lgP作為參數,lgP值越高,說明藥物的親脂性越強。最常用的是采用水和正辛醇體系測定藥物的油水分配系數。需要注意的是測定藥物的油水分配系數時,藥物濃度均是指非解離型藥物的濃度。
三
藥物的溶出速度:
指單位時間藥物溶解進入溶液主體的量。溶出包括兩個連續的階段,首先溶質分子從固體表面溶解,形成飽和層,溶質分子通過飽和層和溶液主體之間形成擴散層(亦稱邊界層),然后在對流的作用下進入溶液主體。
dC/dt-溶出速度;S-固體的表面積;Cs-溶質在溶出介質中的溶解度(固體表面飽和層濃度);C-t時間溶液主體中溶質的濃度;K-溶出速度常數;D-溶質在邊界層中的擴散系數;V-溶出介質的體積;h-擴散層的厚度。
當Cs>>C(即C低于0.1Cs)時稱漏槽條件(sink condition)。當滿足漏槽條件時溶出速率僅僅有固體顆粒表面積S所決定。
四
等滲溶液(isoosmotic solution):系指滲透壓與血漿滲透壓相等的溶液。
等張溶液(isotonic solution):系指與紅細胞膜張力相等的溶液,在等張溶液中既不會發生紅細胞體積改變體積改變,更不會發生溶血,所以等張是個生物學概念。
許多藥物的等滲濃度與等張濃度相同或相近。注入機體內的液體一般要求和體液等滲或等張,否則會產生刺激性或溶血等。
五
臨界膠束濃度
(critical micelle concentration CMC)
表面活性劑在水中的濃度達到一定程度后,在表面上的正吸附達到飽和,此時溶液的表面張力達到最低值,表面活性劑分子開始轉入溶液中,因其親油集團的存在,水分子與表面活性劑分子間的排斥力遠大于吸引力,導致表面活性劑分子自身依靠范德華力相互聚集,形成親油基向內,親水基向外,在水中穩定分散,大小在膠體粒子范圍的締和體。當表面活性劑的溶液濃度達到臨界膠束濃度時,除溶液的表面張力外,多種物理性質發生急劇的變化,如摩爾電導、黏度、滲透壓、密度、光散射等。
六
彈性形變(elastic deformation):在受到壓力時變形,解除壓力后,恢復原形。彈性變形在壓片過程不會產生結合力。
塑性變形(plastic deformation):在收到壓力時變形,結束壓力后不能恢復原形。塑性變形使顆粒間接觸面積增大,產生較大的結合力。
脆性變形(brittle deformation):顆粒在壓力下破碎變形,解除壓力后不能恢復原形,亦稱破碎變形(crushing deformation)。顆粒破碎時產生的新生界面增加了表面能,從而增強結合力。
黏彈性(viscoelasticity):指物體具有黏性和彈性的雙重特征,具有這樣性質的物體稱為黏彈體。
來源:AnyTesting