作為一種高分子碳水化合物，淀粉是一種由植物的光合作用經過一系列復雜酶促等生化反應后生成的葡萄糖高聚體，在食品及藥物制劑中具有非常廣泛的用途。天然淀粉主要來源于玉米、小麥、木薯及馬鈴薯等植物，是最豐富的有機資源。隨著我國科學家合成人工淀粉，使淀粉生產從傳統農業種植轉向工業化成為可能。人工合成淀粉技術可以節約耕地和淡水資源，避免農藥、化肥對環境的負面影響，提高人類糧食安全水平，從而緩解糧食危機。淀粉通過物理變性或化學變性可產生諸多衍生物。

1 淀粉

淀粉是一種無色無味的細白色或灰白色粉末。它由非常小的球形或卵球形顆粒或顆粒組成，其大小和形狀是每個植物品種的特點。淀粉的分子式為(C6H10O5)n，其中n為300-1000，CAS登記號為9005-25-8?！吨袊幍洹?020年版四部藥用輔料中共收錄淀粉相關品種有馬鈴薯淀粉、玉米淀粉、可溶性淀粉、預膠化淀粉、  木薯淀粉、小麥淀粉、羧甲淀粉鈉及磷酸淀粉鈉。

淀粉是一種可食用的食品物質，無毒和無刺激性，被認為是一種食品成分而不是食品添加劑。因此，淀粉被廣泛地用作藥物制劑的輔料，在制劑中可作為片劑和膠囊劑的稀釋劑及崩解劑、片劑粘合劑、增稠劑等。淀粉用量達到3-10%（w/w）時，可作為片劑和膠囊的抗粘劑及潤滑劑；此外，利用淀粉能夠糊化的性質可將淀粉通過煮漿或沖漿等方法糊化為淀粉漿，作為片劑中最常用的粘合劑使用，常用8%-15%的濃度，并以10%最為常用；干淀粉（含水量在8%-10%的淀粉）具有吸水膨脹性，可作為含水不溶性物料片劑的崩解劑，常用濃度為3%-25%。淀粉在不同劑型中的用量見表1。（數據來源于美國美國FDA非活性成分數據庫）

2 預膠化淀粉

預膠化淀粉是淀粉在高于糊化溫度（45℃）下吸水膨脹至分子間氫鍵斷裂后，經干燥粉碎制得的類白色粉末，無臭無味。作為淀粉的物理變性體，預膠化淀粉具有較好的流動性、可壓性及崩解性能，可作為片劑和膠囊劑的填充劑、崩解劑及片劑的黏合劑。由于預膠化淀粉具有較低的平衡相對濕度，因此可以優先通過結合水分從而增強濕敏性藥物的穩定性。預膠化淀粉在不同口服劑型中的用量比例及最大用量分別見表2及表3。

除了在傳統劑型中發揮作用外，預膠化淀粉在新劑型如緩釋制劑中亦具能發揮作用。預膠化淀粉在水凝膠型緩釋片劑中可形成阻礙凝膠層，同時可以改變聚合物凝膠的物理滲透性，從而改善藥物的釋放動力學。

3 羥丙基淀粉

羥丙基淀粉是在強堿性條件下，由淀粉與環氧丙烷反應制得的一種流動性良好的白色至灰白色粗粉末，CAS號為113894-92-1。淀粉在羥丙基化后，穩定性及抗剪切性能得到改善，在藥物制劑中作為黏合劑、崩解劑、乳化劑、增稠劑及增黏劑廣泛使用。

4 羧甲淀粉鈉

羧甲淀粉鈉是一種白色或近乎白色的自由流動的粉末，無臭、無味，吸濕性強，CAS號為9063-38-1。羧甲淀粉鈉屬于變性淀粉中的陰離子淀粉醚，淀粉羧甲基醚化后制得，易溶于水，不溶于乙醇、乙醚、氯仿等有機溶劑中。羧甲淀粉鈉中的羧甲基具有較強的吸水性，使得分子間及分子內的氫鍵減弱，結晶性變弱，從而在水中易分散，并具有很強的吸水膨脹性，吸水后可膨脹至原體積的300倍，可瓦解顆粒內或顆粒間的結合力，因此可作為膠囊劑及片劑的崩解劑，濃度通常在2%-8%之間，最佳濃度約為4%。根據含鈉量的不同，羧甲淀粉鈉可分為A（2.8%-4.2%）、B（2.0%-3.4%）及C（2.8%-5.0%）三型。A型及B型羧甲淀粉鈉在不同口服劑型中的最大用量見表4。

除上述淀粉衍生物外，還存在一種滅菌玉米淀粉，是一種化學或物理改性玉米在水分或蒸汽滅菌條件下不會成膠的淀粉。滅菌玉米淀粉是一種白色、具流動性的圓形或多面體粉末，最初被用來做外科手套的潤滑劑，但由于可以引起肉芽腫反應、腹膜炎和手術部位的炎癥等不良反應，現已停止使用。目前，滅菌玉米淀粉主要用作填充劑及藥物粉末的載體。

淀粉及其衍生物雖然無毒，但應用到制劑時，需要關注以下方面。首先，淀粉類輔料在制劑中的使用比例應隨著作用不同適當調整。如在制劑中作為填充劑使用時，需要考察不同比例對片劑的崩解及溶出的影響；作為崩解劑時，除了考察加入比例外，還應考察不同加入方式對樣品崩解的影響。其次，在應用淀粉及其衍生物時，應考慮對主成分的影響，是否會影響含量測定或引入新的雜質，均需進行原輔料相容性等實驗進行驗證。最后，使用時應注意型號及廠家。不用型號的同一輔料會對制劑屬性產生一定影響，同樣地，由于生產工藝及質量標準的不同，不同廠家生產的同一種輔料亦會對制劑產生不同的影響。因此，在研發制劑時，需要控制型號及廠家，以此保證制劑的質量可控性及批次間重復性。