原料藥生產(chǎn)中對(duì)粒度的要求藥物在人體內(nèi)的吸收速度常常由溶解的快慢而決定，固體制劑中的藥物在被吸收前，必須經(jīng)過(guò)崩解和溶解然后轉(zhuǎn)為溶液的過(guò)程，如果藥物不易從制劑中釋放出來(lái)或藥物的溶解速度極為緩慢，則該制劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問(wèn)題，另一方面，某些藥理作用劇烈，安全指數(shù)小，吸收迅速的藥物如果溶出速度太快，可能產(chǎn)生明顯的不良反應(yīng)，維持藥效的時(shí)間也將縮短，在這種情況下，制劑中藥物的溶出速率應(yīng)予以控制。

       吸入藥物指的是藥物經(jīng)特殊的給藥裝置，進(jìn)入肺部發(fā)生局部或者全身作用，從而達(dá)到預(yù)防或者治療疾病目的的一種給藥方式。在吸入制劑研發(fā)領(lǐng)域,粒度分布是粉體重要性質(zhì)之一, 為了保證吸入制劑的療效，進(jìn)行粒徑分析是十分重要的。

      大多數(shù)原料藥和部分藥物制劑是呈粉狀或顆粒狀，顆粒是組成粉體的基本單元，顆粒的大小稱為粒度。藥品通常會(huì)含有特定的可吸入的顆粒大小范圍（如，可能沉積在呼吸道的任何地方）。吸入粒徑的大小范圍測(cè)定十分重要，因?yàn)檫@影響著藥品在呼吸道的沉積區(qū)域，以及其是否會(huì)形成吸入問(wèn)題。此外，顆粒粒徑分布可以作為支持吸入測(cè)試的論據(jù)。

       吸入制劑的粒度分布是質(zhì)量控制的關(guān)鍵指標(biāo)，結(jié)合支氣管和肺部的生理結(jié)構(gòu)，一般要求吸入制劑的粒度分布在5um左右。對(duì)于吸入制劑研發(fā)來(lái)說(shuō)，無(wú)論是氣霧劑、粉霧劑還是液霧劑，粒度分析和檢測(cè)都是吸入制劑質(zhì)量控制不可缺少的一個(gè)環(huán)節(jié)，對(duì)于產(chǎn)品的質(zhì)量和性能起著至關(guān)重要的作用。吸入制劑在技術(shù)開(kāi)發(fā)和審評(píng)審批方面也具有特殊性，需要綜合考慮產(chǎn)品的處方工藝、質(zhì)量控制、給藥裝置、產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)及臨床應(yīng)用等多個(gè)維度。美迪西熟悉各類吸入制劑開(kāi)發(fā)過(guò)程，尤其是在吸入粉霧劑（DPI）、霧化吸入劑和鼻噴霧劑（Nasal Spray）制劑領(lǐng)域具備非常豐富的研發(fā)經(jīng)驗(yàn)，在研究過(guò)程中也將充分結(jié)合國(guó)內(nèi)外法規(guī)和指導(dǎo)原則要求開(kāi)展研究工作。

        對(duì)于近年來(lái)快速發(fā)展的劑型——霧化吸入劑來(lái)說(shuō)，其經(jīng)口吸入，由呼吸道傳送，最后到達(dá)肺部發(fā)揮作用，具有處方簡(jiǎn)單、用藥簡(jiǎn)便等特點(diǎn)。霧化的氣溶膠顆粒在肺部沉積的機(jī)制包括撞擊、擴(kuò)散、攔截、重力沉降和靜電效應(yīng)。在此過(guò)程中，微粒性質(zhì)、呼吸道幾何結(jié)構(gòu)以及呼吸模式都會(huì)對(duì)藥物的沉積產(chǎn)生影響。其中微粒粒徑大小和粒徑分布很大程度上決定了在呼吸系統(tǒng)中的沉積部位和沉積量，從而影響藥物的療效。慣性撞擊法（CI）和激光衍射法（LD）都是霧化吸入劑的體外粒徑分析方法。空氣動(dòng)力學(xué)直徑表征法和等效體積直徑表征法上目前常用的粒徑表征方法。

      總之，藥物的粒度及粒度分布可能會(huì)對(duì)最終藥物的性能如溶解度、生物利用度、含量均勻度、溶出度等具有顯著的影響。對(duì)于臨床用藥來(lái)說(shuō)，減小粒度有可能對(duì)生物利用度產(chǎn)生積極的作用；一般情況下，隨著粒徑的減小，其粒度細(xì)微均勻，比表面積增大，孔隙率增加、吸附性增強(qiáng)、溶解性增強(qiáng)、親和力變大、化學(xué)反應(yīng)速率增加，改善了藥物的溶出度。

      而從安全角度講，粒度范圍未得到合理控制則可能出現(xiàn)批次間體內(nèi)溶出度和吸收度的不一致，血藥濃度曲線峰谷波動(dòng)大，可能出現(xiàn)安全問(wèn)題或?qū)е虏涣挤磻?yīng)的增加。總之，藥物的粒度控制對(duì)藥物的有效性、穩(wěn)定性及安全性都具有重要影響。而對(duì)于吸入制劑研發(fā)來(lái)說(shuō)，其對(duì)藥物粒度的要求也十分嚴(yán)苛。